본문 바로가기
약물학

진정-수면약

by 약물학 알려주는 남자 2023. 6. 11.

진정-수면약의 기초약리

효과적인 진정약(항불안)은 불안을 감소시키고 안정시키는 효과를 나타내야 한다. 약물치료 시 진정약에 의한 중추신경계의 억제는 최소화되어야 하고 용도에 따라 치료적 효능이 나타나야 한다. 수면약(hypnotics)은 졸음을 일으키고, 수면 유도시간을 단추가혐 수면상태를 유지해야 한다. 수면효과는 진정작용보다 더 강력하게 중추신경계를 억제하는 것이며, 또한 이 약들은 단순히 용량을 증가함으로써 수면효과를 얻을 수 있다. 점진적 용량-의존적(graded dose-dependent)인 중추신경계 기능 억제효과는 진정-수면약이 지닌 특성이다. 

 

화학적 분류

Benzodiazepine계 약들은 진정-수면약으로 광범위하게 사용되고 있다. 이 약들의 모든 화학적 구조는 1,4-benzodiazepine을 기본으로 하고, 대부분은 7 환이종고리 구조에 carboxamide를 가진 것들이다. 진정-수면효과를 가지려면 7번 위치에 halogen 및 nitro기로 치환되어야 한다. Triazolan 및 alprazolam의 구조는 1, 2- 위치에 부가적으로 triazole 환구조를 가지고 있다. 그 외에 Barbiturate계 약물이 있고, imidazopyridine계의 zolpidem과 pyrazolopyrimidine계의 zaleplon 및 cyclopyrrolone계의 eszopiclone 등이 유사한 작용기전을 가지고 있다. 또한 Ramelteon 및 tasimelteon은 melatonin 수용체 효능약으로 새로운 수면약이다. Buspirone은 전통적인 진정수면약과는 다른 작용을 가지고 있으며 느리게 효능을 개시하는 항불안약이다.

 

진정-수면약의 임상 약리

불안상태의 치료

생활환경에 대한 과도한 불안(범불안 장애, generalized anxiety disorder, GAD), 공황장애(panic disorder)와 광장 공포증(agoraphobia)은 약물치료가 필수적이며 종종 심리치료를 동반해야 한다. Benzodiazepine계 약은 급성 불안상태의 치료와 공황장애의 빠른 조절을 위해 널리 사용되어 왔다. 또한 GAD와 공황장애의 장기적인 치료에도 사용된다. Benzodiazepine계 약은 불안증상을 완화시킬 수 있지만, 약들 간의 우수성을 입증하기는 쉽지 않다. Alprazolam은 공황장애와 광장 공포증 치료에 사용되어 왔으며, 다른 benzodiazepine계 약물보다 더 선택적이다. 불안에 대한 benzodiazepine계 약물 선택은 몇 가지 약리학적 원리에 기초한다. (1) 신속한 작용개시, (2) 비교적 높은 치료계수와 과다복용 처치에 대한 flumazenil(benzodiazepine 길항약) 사용 가능성, (3) 간효소 유도로 인한 약물상호작용의 위험성의 낮음, (4) 심혈관계 또는 자율신경계 기능에 낮은 영향

수면장애의 치료

수면장애는 일상적이며, 종종 의료적 상태 또는 정신질환의 부적절한 치료로부터 기인한다. 일반적으로 benzodiazepine계 약, zolpidem, zaleplon 또는 eszopiclone이 바람직하다. Zolpidem과 새로운 수면약의 유용한 임상적 특징은 빠른 작용과 기억상실 효과가 거의 없으며 오후의 정신운동을 완만히 억제하는 것이다. Zolpidem은 미국에서 가장 많이 처방하는 수면약 중 하나로서 수면유지에 필요한 농도 유지를 위해 이중방출제형을 사용한다. Zaleplon은 빠르게 작용하고, 짧은 약물 반감기로 수면주기 초기에 깨어나는 환자의 치료에 유용하다.

기타 치료적 용도

전신마취 시 마취 전 처치(premedication) 뿐만 아니라 위내시경 검사와 기관지 내시경 같은 내과 또는 외과수술 시에 진정 및 기억상실 효과를 얻기 위해서 단시간 작용하는 경구용 제제가 선호된다. benzodiazepine계 약은 진정작용의 동반 없이는 일반적인 효능이 미약함에도 불구하고, 중추성 근이완약으로 자주 사용되어 왔다. 예외적으로 diazepam은, 중추성 골격근 경련에 유용한 근이완 효과가 있다.

 

진정-수면약의 임상 독성

상대적으로 낮은 용량에서는 졸음을 유발하고 판단력이 부족해지며, 운동기술능력을 감소시킨다. Benzodiazepine계 약은 용량-의존적으로 전향적(anterograde) 건망증을 유발하며, 새로운 정보를 기억하는 능력을 손상시킨다. 특히 전에 학습했던 정보는 회상하지만, 노력에 의한 인지 과정에 장애를 일으킨다. 노인에게 진정-수면약을 과다사용하면 가역적인 혼돈이 일어날 수 있다. 고용량에서는 독성으로 ethanol 중독과 유사한 증상, 즉 혼수 및 탈진 등이 나타난다. 일부 benzodiazepine계 약의 사용으로 태아에서 기형을 발생시킨다는 보고 때문에 FDA는 개개의 약에 임신 위험 범주 D 또는 X로 표시하고 있다. 대부분의 barbiturate계 약은 D등급이다. Eszopiclone, ramelteon, zaleplon 및 zolpidem 등은 임신 중 사용에 대해 등급(category) C이고, buspirone은 등급(category) B이다.

 

 

'약물학' 카테고리의 다른 글

이상지질혈증약  (0) 2023.06.15
심부전 치료약  (0) 2023.06.12
항고혈압약  (0) 2023.06.11
자율신경계 약물학  (0) 2023.06.11